一、他达拉非片是什么药
他达拉非片是什么药?
概述:
他达拉非片是一种口服的新型PDE-5抑制剂,最初由美国礼来公司和Icos公司共同开发的,2002年11月获欧盟批准,2003年2月首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家成功上市。2003年11月美国食品药品监督管理局(FDA)批准他达拉非片剂用于治疗男性勃起功能障碍(ED)的处方药。他达拉非作为一种长效的选择性抑制剂,其疗效持续时间长、耐受性好,为勃起功能障碍患者的药物治疗又提供了一种选择。
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致阴茎海绵体局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起,但如果无性刺激,他达拉非则不发生作用。
他达拉非的作用
目前有大量地研究表明,他达拉非可有效地改善各种病因和各种程度ED患者地勃起功能,甚至包括难治性ED,如糖尿病性ED、前列腺切除术后ED、重度脊髓损伤后ED及高血压性ED等。
五大优势:
他达拉非作为一种新型的PDE5抑制剂,其心血管安全性良好,不会增加心血管事件的风险以及严重程度,而临床上PDE5抑制剂不单单只有他达拉非,还有西地那非和伐地那非,但是相较于西地那非和伐地那非,他达拉非具有五大优势:
优势一:长效,作用时间长,可持续36小时,三倍于西地那非。
优势二:迅速,起效快,一般在口服后16分钟到36小时均可达到良好的疗效。
优势三:自然,具有宽广的治疗窗,无需事先计划和刻意安排,服用期间自由选择,想爱就爱,像正常人一样轻松、自然、愉快的享受幸福生活。
优势四:安全,使用剂量小(20mg),不良反应少,安全性高。
优势五:高效 ,不受高脂饮食及适度酒精的影响,且服用方便。
二、他达那非药有效果吗?有没有副作用?有没有依赖性?
吸收
他达拉非于口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。
他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
分布
平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合小受肾功能损害的影响。
在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
生物转化
他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
清除
在健康受试者口服他达托非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
线性/非线性
在健康受试者,他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。每口用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。
勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
特殊人群
老年人
健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。
肾功能不全患者
在甲剂量他达拉非(5-20mg)临床药理学研究中,他达拉非的暴露量(AUC)在轻度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)肾功能不全患者和终末期肾病使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察剑,Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除影响不大。
肝功能不全患者
对于轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级),服用10mg他达拉非的AUC与健康受试者相似。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;此类患者如需处方,处方医生应对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者服用超过10mg他达拉非的情况,目前尚无资料。
糖尿病患者
糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别,但无须调整剂量。
三、他达那非的不良反应
部分使用人群会有不良反应,一般为口干(性饥渴)、背部肌肉疼痛,肌无力,头痛,面部微有潮红,心率加快,过量会导致经常性头痛,精神过盛,不嗜睡。
四、他达那非会引起肌肉松弛吗?
他达那非部分使用人群会有不良反应,一般为口干、背部肌肉疼痛,肌无力,头痛,面部微有潮红,心率加快,过量会导致经常性头痛,精神过盛,不嗜睡。 他达那非的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响,如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg,可至少在性生活前30分钟服用,最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非,空腹使用最好,使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品。 患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不全者禁用。长期使用有可能引起对药物的依赖性,忌与碱性药物配伍。
五、他达那非对人有哪些伤害?
答:有些服用他那非的人有不良反应,如口干、背部肌肉疼痛、肌肉无力、头痛、面部潮红、心率加快、过度可导致反复头痛、精神过度和无嗜睡。他那非的推荐剂量是10毫克。它不受性交前吃东西的影响。如果服用10毫克的效果不明显,可以在做爱前至少30分钟服用20毫克。服用药物的最大频率是每天一次。最好不要每天连续服用他达拉非。最好空腹服用他达拉非。使用前不要喝酒精、浓茶或辛辣的食物。
六、他达拉非片效果真有那么好?是助性药物吗?长期服用会有副作用吗?
算是一种辅助性作用的药吧!其他不是太了解,我知道国内有款首仿他达拉非就很受欢迎,欣炜歌服用后能改善勃起障碍功能,也能有效改善患者心理及晨勃现象,稳定药效长达36小时,可以自由选择性活动时间,随性随行地缓解ED患者性压力,而且药效只有在性刺激下才发挥药效,不会出现异勃情况,更不会影响正常生活,大可放心使用。如果长期用药,也不会影响精子质量和身体健康,反而能够对排尿功能障碍有一定治疗提高作用,而且
停药后也无反跳现象,更无药物依耐性。听说老年人服用正常剂量,效果也很显著。
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